Sulfonamide sind synthetische Drogen mit antibakterieller Wirkung. Sie waren die ersten Substanzen dieser Art, die in die Medizin eingeführt wurden. Derzeit werden sie aufgrund der damit verbundenen häufigen allergischen Reaktionen immer seltener von Ärzten verschrieben. Dennoch sind Mehrkomponentenpräparate, die diese chemischen Verbindungen in ihrer Zusammensetzung enth alten, immer noch beliebt. Was ist Wissenswertes über Sulfonamide?
Inh alt:
- Sulfonamide - Wirkmechanismus
- Sulfonamide - Entdeckungsgeschichte
- Derzeit in der Medizin verwendete Sulfonamide
- Sulfonamide - Nebenwirkungen
- Cotrimoxazol - eine Kombination von Trimethoprim mit Sulfamethoxazol
- Cotrimoxazol - Vorteile der Anwendung
- Kotrimoxazol - Kontraindikationen für die Anwendung
Sulfonamideist eine Gruppe, die alle therapeutischen Substanzen umfasst, die eine Sulfamidgruppe in ihrer Struktur enth alten. Herkömmlicherweise wird dieser Name verwendet, um eine Reihe von antimikrobiellen Mitteln dieser bestimmten chemischen Natur zu bezeichnen. Es gibt auch Antikonvulsiva und Diuretika (Thiazide), die in Bezug auf die Struktur der Verbindung zu den Sulfonamiden gezählt werden.
Trotz ihrer antibakteriellen Aktivität werden Sulfonamide typischerweise nicht als Antibiotika bezeichnet. Dieser Name ist traditionell Stoffgruppen vorbeh alten, deren chemische Struktur sich von Verbindungen ableitet, die von Mikroorganismen produziert werden. Aus diesem Grund werden Sulfonamide als vollsynthetische Arzneimittel klassifiziert alsChemotherapie .
Antibakterielle Substanzen aus dieser Gruppe werden in der Medizin immer seltener eingesetzt. Es wird mit der Prävalenz der Sulfaallergie in Verbindung gebracht.
Ihre Anwendung ist auch mit recht häufigen Nebenwirkungen verbunden. Aus diesem Grund werden Medikamente dieser Art von Ärzten mit Vorsicht verschrieben. Sulfonamide haben jedoch einige Vorteile.
Besonders wichtig ist ihr niedriger Preis. Sie macht Präparate dieser Art zu immer noch beliebten antimikrobiellen Medikamenten in Entwicklungsländern.
Sulfonamide - Wirkmechanismus
Die Wirkung von Sulfonamiden beruht darauf, dass sie gezielt Stoffwechselvorgänge in Bakterienzellen stören, ohne dem Menschen zu schaden. Diese Medikamente sind EnzyminhibitorenDHPS, das für die Synthese von Folsäure benötigt wird. Dadurch wird seine Produktion blockiert.
Menschliche Zellen haben nicht die Fähigkeit, Folsäure zu synthetisieren. In unserem Körper spielt es die Rolle eines Vitamins, also einer Verbindung, die wir mit der Nahrung zuführen müssen. Bakterien hingegen produzieren es selbst. Aus diesem Grund ist die Blockierung des Enzyms, das für die Synthese von Folsäure benötigt wird, für Mikroorganismen mit hoher Sicherheit in Bezug auf die Zellen unseres Körpers schädlich.
Folsäure ist eine Substanz, die für den Prozess der DNA-Replikation unerlässlich ist. Bei einem Mangel können sich die Zellen nicht teilen. Durch die Blockierung seiner Synthese hemmen Sulfonamide auch die Vermehrung von Bakterien. Diese Wirkung wird als bakteriostatisch bezeichnet. Diese Medikamente sind nicht in der Lage, Mikroorganismen abzutöten.
Sulfonamide - Entdeckungsgeschichte
Sulfa-Medikamente waren die ersten entdeckten antibakteriellen Substanzen. Sie wurden in großem Umfang in die Medizin eingeführt und ebneten den Weg für die Antibiotika-Revolution in der Medizin. Das erste Sulfonamid wurde unter dem Handelsnamen Prontosil in die Medizin eingeführt.
Die Experimente, die zur Markteinführung des ersten Sulfa-Medikaments führten, begannen 1932 in Bayer-Labors. Das Forscherteam ging davon aus, dass Teerfarbstoffe, die Bakterien binden können, zu deren Bekämpfung im menschlichen Körper eingesetzt werden könnten.
Nach Jahren des erfolglosen Versuchs und Irrtums über Hunderte von Substanzen bestätigten Gerhard Domagka und seine Kollegen die Aktivität eines bestimmten roten Farbstoffs. Die Verbindung hatte die Fähigkeit, einige bakterielle Infektionen bei Mäusen zu hemmen.
Prontosil, wie die Substanz genannt wurde, war das erste entdeckte Medikament, das in der Lage war, eine Reihe von bakteriellen Infektionen im Körper zu behandeln. Es war unter anderem gegen Streptokokken wirksam. Die Forscher brachten seine Aktivität nicht mit dem Vorhandensein einer Sulfamidstruktur in Verbindung.
Interessanterweise hatte die Verbindung selbst keine Wirkung gegen Bakterien auf Laborglaswaren. Die antimikrobielle Wirkung war nur in den Organismen von lebenden Tieren und Menschen sichtbar. Dies verwirrte die Wissenschaftler, da es keine rationale Erklärung für diese Ergebnisse gab.
In späteren Jahren entdeckte ein Forschungsteam unter der Leitung von Ernest Fourneau vom Institut Pasteur, dass der in die Behandlung eingeführte Farbstoff ein Prodrug war. Das bedeutet, dass dieser Stoff in unserem Körper metabolische Veränderungen erfährt, die zur Bildung eines echten Wirkstoffs führen.
Prontosil in den Organismen von Tieren freigesetzt aus seiner Struktur ein winziges farbloses Molekül mit der StrukturSulfonamid. Sie war es, die die Vermehrung von Bakterien hemmen konnte.
Sulfa-Medikamente spielten in den ersten Jahren des Zweiten Weltkriegs eine wichtige Rolle. Sie haben Zehntausenden Patienten das Leben gerettet. Amerikanischen Soldaten wurde ein Erste-Hilfe-Kasten mit einem Chemotherapeutikum in Pulverform mit der Anweisung gegeben, jede offene Wunde zu besprühen.
Es wird angenommen, dass die Sulfonamide für das weitere Leben von Winston Churchill und dem Sohn von Präsident Franklin Roosevelt verantwortlich waren.
Derzeit in der Medizin verwendete Sulfonamide
Aufgrund zahlreicher Nebenwirkungen dieser Arzneimittelgruppe werden derzeit nur wenige Verbindungen mit Sulfonamid-Charakter in der Medizin verwendet. Folgende Medikamente können wir auflisten:
- Salazopyrin bei Colitis ulcerosa
- Cotrimoxazol - ein Präparat, das Sulfomethoxazol und Trimethoprim enthält, das eine Substanz mit einer anderen Wirkungsweise ist
- Silbersulfadiazin, verwendet als Salbe zur Behandlung infizierter Brandwunden
Sulfonamide - Nebenwirkungen
Bei Sulfonamiden treten bei etwa 3 % der allgemeinen Patientenpopulation Nebenwirkungen auf. Das ist ein sehr hoher Prozentsatz. Für einige Patientengruppen sind die Unannehmlichkeiten bei der Anwendung dieser Medikamente viel häufiger.
Bei Menschen mit HIV beträgt die Inzidenz von Nebenwirkungen nach der Verabreichung von Sulfonamiden etwa 60 %.
Sulfonamide können verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen, darunter:
- Erkrankungen der Harnwege
- hämatopoetische Störungen im Zusammenhang mit Knochenmarkschäden
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Magen-Darm-Beschwerden wie Anorexie, Übelkeit oder Erbrechen
- nephrotoxische Wirkungen
- Entzündung der Nerven, die zu Ataxie, Halluzinationen, Depression und Psychose führt
Die Anwendung hoher Dosen von Sulfonamiden kann eine schwere allergische Reaktion hervorrufen. Die schwerwiegendsten davon werden als schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (SCARs) eingestuft. Dazu gehören so schwerwiegende Zustände wie
- Stevens-Johnson-Syndrom
- toxische epidermale Nekrolyse
Dies sind medizinische Situationen, die eine ernsthafte Bedrohung für das Leben des Patienten darstellen.
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Cotrimoxazol - eine Kombination von Trimethoprim mit Sulfamethoxazol
Sulfonamide sind Medikamente, die von Ärzten in entwickelten Ländern selten verschrieben werden. Das Zweikomponentenpräparat Cotrimoxazol erfreut sich aufgrund seiner Wirksamkeit immer noch einiger BeliebtheitVorbereitung. Handelsnamen sind Bactrim oder Biseptol.
Der Name Cotrimoxazol beschreibt die Kombination von Trimethoprim mit Sulfamethoxazol. Beide Substanzen sind bakteriostatische Chemotherapeutika.
Wenn sie zusammen in einem Präparat verwendet werden, haben sie eine signifikant größere therapeutische Wirkung als die getrennt gegebenen. Dies liegt daran, dass diese Medikamente andere Schritte im Folsäuresyntheseweg hemmen. Dadurch verstärken sie sich gegenseitig in ihrer Aktion.
Der Stoffgeh alt im Präparat steht im Verhältnis eins (Trimethoprim) zu fünf (Sulfamethaxazol). Dank dieser Konzentration der Inh altsstoffe erreichen sie nach Aufnahme in den Körper die Konzentration im Blut und Gewebe, die für die maximale synergistische Wirkung zwischen den beiden Arzneimitteln erforderlich ist.
Cotrimoxazol wird verwendet, um verschiedene Arten von bakteriellen Infektionen zu behandeln. Beispiele für häufige Anzeigen sind:
- Harnwegsinfektionen
- Hautinfektionen mit Methicillin-resistentem Staphylococcus aureus (MRSA)
- Reisedurchfall
- Infektionen der Atemwege
- verdammt
Cotrimoxazol - Vorteile der Anwendung
Cotrimoxazol (Biseptol) kann sowohl oral als auch intravenös verabreicht werden.
Dieses Präparat ist in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (WHO) enth alten. Sein Vorteil ist eine hohe Verfügbarkeit und ein niedriger Preis.
Cotrimoxazol ist gegen viele Mikroorganismen wirksam, darunter: .
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae
- Enterobacterspp.
- Citrobacterspp.
- Haemophilus influenzae
- Hafniaspp.
- Legionellenspp.
- Pasteurellaspp.
- Providenciaspp.
- Serratiaspp.
- Salmonellenspp.
- Shigellaspp.
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae
- Vibriospp.
- Yersiniaspp.
Kotrimoxazol - Kontraindikationen für die Anwendung
- Überempfindlichkeit gegen Trimethoprim oder Sulfonamide
- Schwangerschaft - insbesondere drittes Trimester
- schweres Leberversagen
- erhebliche Schädigung des Leberparenchyms
- Gelbsucht
- schwere hämatologische Erkrankungen
- schwere chronische Niereninsuffizienz
Das Präparat sollte Neugeborenen in den ersten 6 Lebenswochen nicht verabreicht werden.
Über den Autor
Sara Janowska, MA in PharmazieDoktorandin für interdisziplinäre StudienPromotionsstudium auf dem Gebiet der pharmazeutischen und biomedizinischen Wissenschaften an der Medizinischen Universität Lublin und dem Institut für Biotechnologie in Białystok Absolvent des pharmazeutischen Studiums an der Medizinischen Universität Lublin mit Spezialisierung auf Pflanzenmedizin. Sie erwarb einen Master-Abschluss, indem sie eine Dissertation auf dem Gebiet der pharmazeutischen Botanik über die antioxidativen Eigenschaften von Extrakten aus zwanzig Moosarten verteidigte. Derzeit beschäftigt er sich in seiner Forschungsarbeit mit der Synthese neuer Antikrebssubstanzen und der Untersuchung ihrer Eigenschaften auf Krebszelllinien. Zwei Jahre arbeitete sie als Pharmaziemeisterin in einer offenen Apotheke.
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