- Indikationen für die Anwendung von Fluconazol
- Kontraindikationen für die Anwendung von Fluconazol
- Verfügbare Zubereitungen
- Dosierung von Fluconazol
- Nebenwirkungen von Fluconazol
- Wechselwirkungen mit anderen Drogen und Substanzen
- Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
- Schwangerschaft und Stillzeit
Fluconazol gehört zur Gruppe der antimykotischen Triazole. Es wirkt hauptsächlich durch Hemmung der Cytochrom P-450-abhängigen Demethylierung von 14-Alpha-Lanosterol, das ein wichtiges Element in der Biosynthese von Ergosterin im Pilz ist. Die Akkumulation von 14 alpha-Methylsterinen korreliert mit dem anschließenden Verlust von Ergosterin in der Pilzzellmembran.
Indikationen für die Anwendung von Fluconazol
Behandlung von Pilzinfektionen (einschließlich akuter und rezidivierender vaginaler Candidiasis, Balanitis-Hefepilz, Schleimhautcandidose, generalisierter Candidose, Dermatophytose, Onychomykose, Kryptokokken-Meningitis) und Vorbeugung von Pilzinfektionen (Vorbeugung eines erneuten Auftretens) von Kryptokokken-Meningitis bei Hochrisikopatienten , Vorbeugung des Wiederauftretens einer Candida-Mukositis der Mundhöhle, des Rachens und der Speiseröhre bei HIV-infizierten Patienten, Vorbeugung des Wiederauftretens einer vaginalen Candidiasis, Vorbeugung einer Mykose bei immungeschwächten Patienten.
Kontraindikationen für die Anwendung von Fluconazol
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder verwandte Azolverbindungen ist eine Gegenanzeige für die Anwendung von Fluconazol. Aus Wechselwirkungsstudien mit wiederholter Gabe geht hervor, dass die Verabreichung von Terfenadin an Patienten, die Mehrfachdosen von Fluconazol von 400 mg/Tag oder mehr erh alten, kontraindiziert ist.
Die Anwendung anderer Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern und durch Cytochrom P450 (CYP3A4-Isoenzym) metabolisiert werden, wie Cisaprid, Astemizol, Pimozid, Chinidin und Erythromycin, ist bei Patienten, die Fluconazol erh alten, kontraindiziert.
Verfügbare Zubereitungen
Das Medikament ist nur auf Rezept erhältlich in Form von:
- orale Kapseln,
- Sirup
- und Infusionslösung
Dosierung von Fluconazol
Die Dosierung wird vom Arzt anhand der Diagnose festgelegt. Die Tagesdosis sollte der Art und Schwere der Pilzinfektion angepasst werden. Folgen Sie seinen Empfehlungen. Eine unzureichend lange Behandlungsdauer kann zum Wiederauftreten einer aktiven Infektion führen.
Nebenwirkungen von Fluconazol
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind:
- Kopfschmerzen,
- Bauchschmerzen,
- Durchfall,
- Übelkeit,
- Erbrechen,
- Blutspiegel von Alaninaminotransferase, Aspartataminotransferase, alkalischer Phosphatase erhöht
- und Ausschlag
Wechselwirkungen mit anderen Drogen und Substanzen
Medikamente, die Fluconazol enth alten, interagieren mit einer Reihe anderer Medikamente. Informieren Sie daher Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, einschließlich der rezeptfreien.
- Kontraindiziert ist die Anwendung von Fluconazol mit Cisaprid, Astemizol, Pimozid, Erythromycin, die Anwendung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von mindestens 400 mg,
- Fluconazol kann aufgrund seiner inhibitorischen Wirkung auf CYP3A4 die Plasmakonzentration von Halofantrin erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Halofantrin kann das Risiko einer Kardiotoxizität (verlängertes QT-Intervall, Torsade de Pointes) erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel sollte vermieden werden,
- Fluconazol kann die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel beeinflussen, die durch CYP2D6-, CYP3A4- und CYP2C9-Isoenzyme metabolisiert werden. Kann die Wirkung von Alfentanil, Amitriptylin und Nortriptylin, Celecoxib, Fentanyl, Methadon, NSAIDs (z. B. Ibuprofen, Flurbiprofen), Saquinavir, Rifabutin, Theophyllin und Zidovudin verstärken
- Während der gleichzeitigen Anwendung von Fluconazol und Warfarin verlängerte sich die Prothrombinzeit um das Zweifache, möglicherweise aufgrund der Hemmung des Metabolismus von Warfarin durch das CYP2C9-Isoenzym. Möglicherweise müssen Sie Ihre Warfarin-Dosis anpassen,
- Nach oraler Verabreichung von Midazolam erhöhte Fluconazol die Konzentration von Midazolam und die Wirkung des Medikaments auf die psychomotorischen Funktionen,
- Potenzierte und verlängerte Wirkungen von Triazolam wurden bei gleichzeitiger Gabe von Fluconazol und Triazolam beobachtet. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Benzodiazepinen und Fluconazol erforderlich ist, wird empfohlen, die Dosen von Benzodiazepinen zu reduzieren und den Patienten angemessen zu überwachen,
- Fluconazol hemmt den Metabolismus von Carbamazepin. Ein 30%iger Anstieg der Carbamazepinspiegel im Serum wurde ebenfalls beobachtet. Es besteht das Risiko einer Carbamazepin-Toxizität,
- Die gleichzeitige Behandlung mit Cyclophosphamid und Fluconazol verursacht einen Anstieg von Serumbilirubin und -kreatinin. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel sollte besonders auf das Risiko eines Anstiegs der Bilirubin- und Kreatininspiegel im Serum geachtet werden,
- Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse ist erhöht, wenn Fluconazol zusammen mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern verabreicht wird, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, wie Atorvastatin und Simvastatin, oder durch CYP2C9 metabolisiert werden, wie Fluvastatin. Obeine Begleitbehandlung erforderlich ist, sollten die Patienten auf Anzeichen einer Myopathie und Rhabdomyolyse überwacht und ihre Kreatininkinase-Spiegel überwacht werden,
- Fluconazol erhöht signifikant die Konzentration von Cyclosporin. Diese Medikamente können gleichzeitig verwendet werden, wodurch die Dosis von Ciclosporin in Abhängigkeit von seiner Konzentration reduziert wird,
- Fluconazol kann die Plasmakonzentration von Everolimus erhöhen, indem es das Enzym CYP3A4 hemmt,
- Fluconazol erhöht die Plasmakonzentration von Sirolimus vermutlich durch Hemmung seines Metabolismus durch CYP3A4 und P-Glykoprotein. Diese Medikamente können in Kombination verwendet werden, wenn die Dosierung von Sirolimus in Abhängigkeit von der Konzentration und / oder Wirkung des Medikaments angepasst wird,
- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin sollten die Serumspiegel überwacht werden,
- Patienten unter Langzeitbehandlung mit Fluconazol und Kortikosteroiden sollten nach Absetzen von Fluconazol auf Symptome einer Nebenniereninsuffizienz überwacht werden,
- Es ist zu erwarten, dass Fluconazol die Plasmakonzentrationen der Vinca-Alkaloide (z. B. Vincristin und Vinblastin) erhöhen und zu Neurotoxizität führen kann.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen von Fluconazol auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Der Patient sollte über die Möglichkeit von Schwindel während der Verwendung des Produkts gewarnt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Fluconazol in Standarddosen und Kurzzeitdosen sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Fluconazol wird in die Muttermilch ausgeschieden und erreicht niedrigere Konzentrationen als im Serum. Das Stillen wird nach Einnahme mehrerer Fluconazol-Dosen oder nach hohen Dosen nicht empfohlen.